171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, ak fòmil molekilè C22H19N3O4 ak pwa molekilè 389.4, ki te lajman itilize pou trete malfonksyònman erectile nan gason depi 2003 anba non komèsyal Syalis.An 2008, Eli Lilly Company te vann dwa devlopman komèsyal pou tretman PAH bay United Therapeutics.Nan mwa jen 2009, FDA te apwouve Tadafil pou tretman pasyan ki gen tansyon wo (PAH) nan peyi Etazini sou non komèsyal Adcirca.Tadafil te devlope an 2003 kòm yon dwòg pou tretman ED, ak efè a te efikas 30min apre administrasyon, men efè a pi bon te 2h apre administrasyon, ak efè a te kapab dire pou 36h, ak efè a pa te afekte pa manje.Dòz la nan Tadafil se 10 oswa 20mg, dòz inisyal rekòmande a se 10mg, tou depann de reyaksyon pasyan an ak reyaksyon negatif.Etid pre-mache te montre ke apre 12 semèn nan administrasyon oral nan 10 oswa 20mg nan tadafil, pousantaj yo repons yo te 67% ak 81%, respektivman.Anpil etid yo montre ke tadafil gen pi bon efikasite nan trete ED.
Malfonksyònman erectile: Tadanafil ak sildenafil fè pati menm fosfodiesteraz selektif tip 5 (PDE5), men estrikti yo diferan de sa ki nan lèt la, ak rejim alimantè ki gen anpil grès pa entèfere ak absòpsyon yo.Anba eksitasyon seksyèl, sintaz oksid nitrique (NOS) nan tèminezon nè peni ak selil endothelial vaskilè katalize sentèz oksid nitrique (NO) soti nan substra L-arginin la.NO aktive guanylate siklaz la, ki konvèti guanosine trifosfat nan siklik guanosine fosfat (cGMP), kidonk aktive siklik guanosine fosfo-depandan pwoteyin kinaz, sa ki lakòz yon diminisyon nan konsantrasyon kalsyòm entraselilè nan misk lis, sa ki lakòz detant nan misk la lis nan penis la. eponj ak batiman.Fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) degrade cGMP nan pwodwi inaktif, sa ki lakòz feblès penis.Pa anpeche degradasyon PDE5, tardanafil mennen nan akimilasyon nan cGMP, ki detann misk la lis nan corpus cavernosum nan pati gason an ak mennen nan batiman penis.Depi ester nitrat yo pa bay donatè, konbinezon yo ak tadanafil ka ogmante siyifikativman nivo cGMP ak mennen nan ipotansyon grav, kidonk, kontr klinik tou de yo kontr.
Tardanafil afekte sa a pa anpeche PDES.GMP degradasyon, kidonk lè yo itilize nan konbinezon ak asid nitrique ak vinèg ka lakòz yon gout ekstrèm nan san presyon ak ogmante risk pou yo senkop.Ajan endiksyon CY3PA4 ka diminye disponiblite abiotik tadana, ak konbinezon ak rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa ak HVI inibitè pwoteaz ka ogmante konsantrasyon san nan pwodui sa a.Yo ta dwe peye atansyon a ajiste dòz la.Jiskaprezan, pa te gen okenn rapò sou paramèt famakokinetik pwodwi sa a ki afekte nan rejim alimantè ak alkòl.
Sèvi ak D-triptofan kòm matyè premyè, premye reyaksyon methyl ester la, ki kapab lakòz D-tryptophan methyl ester idroklorid nan alkòl izopropilik ak piperaldehyde Pictet-spengler reyaksyon pou jwenn konpoze idrokarbolin cis-tetra, ak Lè sa a, reyaksyon ak klori chloroacetyl ak methylamine, total la. sede a se 56%, apre tès depistaj, Glacial asid acetic te pirifye plis kòm yon sòlvan rekristalizasyon.Ekwasyon reyaksyon espesifik la se jan sa a:

Syalis se Tadalafil, yon dwòg oral devlope pa Eli Lilly Pharmaceutical Company pou tretman malfonksyònman erectile nan gason.Li se yon inibitè fosfodiesteraz 5 dezyèm jenerasyon.Rapò rechèch yo montre ke konpare ak sildenafil, Syalis pran efè trè vit, apeprè 15 a 20 minit, ak efè a dire pou jiska 36 èdtan.T1/2 se 17.5 èdtan.Nan yon etid sou 348 gason ki gen malfonksyònman erectile grav ak grav ki te randomize pou pran tadalafil 20mg oswa yon plasebo, tou de 24 ak 36 èdtan apre yo fin pran dwòg la amelyore siksè seksyèl konpare ak plasebo, ak pifò gason avèk siksè fè sèks de fwa nan 36 èdtan.Pa te gen okenn diferans nan ensidans la ak gravite nan reyaksyon negatif dwòg konpare ak plasebo.Plis pase 5% nan gason nan gwoup Tadalafil te gen tèt fè mal ak endijesyon.[Reaksyon negatif] Pa gen okenn reyaksyon negatif grav yo te obsève, tankou flushing ak anomali vizyèl.Okazyonèlman maltèt, dispèpsi.[Prekosyon] Pasyan k ap pran nitrat, angina pectoris, maladi kè, tansyon wo san kontwòl oswa ipotansyon, ak pasyan ki te fè yon konjesyon serebral nan 6 mwa ki sot pase yo pa ta dwe pèmèt.

Inibitè fosfodiesteraz 5 yo itilize pou trete malfonksyònman erectile nan gason.Dezyèm jenerasyon fosfodiesteraz 5 inhibiteurs yo itilize pou trete malfonksyònman erectile nan gason.