Boc-Arg (Pbf) -OH se yon derive arjinin.
Bivalirudine, yon anticoagulant sentetik ki se yon kouzen 20-peptide nan hirudin, te apwouve pou vann nan peyi Etazini an 2000. Piki a se yon sibstans blan, ki lach oswa yon solid amorphe.Bivarudine ka mare espesyalman nan sit la katalitik tronbin ak sit la anyon ekstèn obligatwa, epi dirèkteman anpeche aktivite a nan tronbin, kidonk anpeche reyaksyon an katalize ak pwovoke pa tronbin, ak efè li se revèsib.Bivarudine se sitou itilize kòm yon antikoagulan pou entèvansyon ochwa perkutane kowonè (PCI) nan granmoun.
Bivarudine se yon inibitè dirèk nan tronbin, ki espesyalman mare nan sit yo katalitik ak sit anyon ekso-obligatwa nan tronbin gratis ak sou tronb.Pwosesis la obligatwa ant bivaludine ak tronbin se revèsib, ak tronbin ka retabli aktivite byolojik orijinal la nan tronbin pa tou dousman enzymolysis nan lyezon peptide ki genyen ant bivaludine Arg3-Pro4.
Etid in vitro yo te montre ke bivarudine ka pa sèlman anpeche tronbin lateral gratis la, men tou, anpeche tronbin nan obligatwa ak boul san yo pa netralize pa sibstans ki lage pa plakèt.Li ka pwolonje tan an pasyèl prothrombin (APTT), tan tronbin (TT), tan prothrombin (PT) ak tan koagulasyon aktif (ACT) aktive pa plasma nòmal.Gen yon relasyon lineyè ak konsantrasyon nan bivarudine, men si wi ou non korelasyon sa a egziste nan aplikasyon klinik pa klè.
Li te rapòte nan literati a ke pharmacokinetics pasyan yo sibi angioplasti perkutane kowonè (PTCA) yo lineyè apre administrasyon nan venn nan bivarudine.Yo te bay pasyan an 1 mg / kg nan venn kòm yon dòz chaj, ki te swiv pa yon lòt perfusion IV nan 2.5 mg / kg / èdtan pou 4 èdtan, ki estabilize nan 12.3±1.7 mg / ml nan vivo.Bivarudine retire nan plasma pa idroliz ren ak degradasyon proteaz.Mwatye lavi a clearance nan pasyan ki gen fonksyon ren nòmal se apeprè 25 minit, ak mwatye lavi a clearance nan pasyan ki gen ensifizans ren modere ak grav pwolonje.Apeprè 25% nan bivarudine ka retire pa dyaliz ak otorize pa emodyaliz.ACT ta dwe kontwole nan pasyan ki gen pwoblèm ren.Nan volontè ki an sante, efè a antikoagulan te imedyatman obsève apre administrasyon nan venn nan bivarudine, ak pwolonje PT, ACT ak APTT.Youn a de èdtan apre retrè, ACT te retounen nan nivo pre-administrasyon an.